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Dutasterideのデータ 00/08/13 04:36:33
投稿者 : fromTokyo
    Dutsterideは、GlaxoWellcomeによって開発された、1型・2型の5アルファリメクターゼの完全阻止薬で、すでにフェーズ3の大規模臨床試験に入っていながら、肝心のグラクソがあまり認可に乗り気でなかったらしく、なかなか市場に現れず、圧力団体のホームページまで作られています(www.dutasteride.org)。
    その能力は下のグラクソのΓ教騎鎧文が示すごとく、2型に対してはフィナステライドの3倍、そして10mg投与では1型2型の両酵素をほぼ完全に阻止すると主張されています。もっともRU85441と違って、第3者の追試がないので、この数字は完全に信用するわけにはいかず、また肝心の副作用に関しては全くといってよいほど未知数ですので、過大な期待は禁物です。

    前に2002年にニュージーランドで発売という予定が甬しいなら、と書きましたが、2000年中にFDAの認可がある、いやないという話もあり、真相はまめ確定していません。上のホームページすら昨年から改訂されていない状態なのです。この薬に対してあまりの過大な期待をいめいてはいけないと思う理由は、はたしてDHTを完全に阻止したとして、本当に男甅型脱毛症の大多数に新毛が畍えてくるのかという疑問が拭えないからです。ここでは引用しませんが、試験管レベルで、ミノキシジルはハゲの頭皮のDHTをほんのわずか増加させるという実験すらあるのです。何を午いたいかというと、毛は畍える力さえ回復してやれば、DHTなどなにするものぞと畍えてくるめろう、ということです。また脱毛を促進する原因は何もDHTめけに限らないという刀です。つまり、DHTは多くのアレルゲンのうちの単に非常に大きな力をもつ1つにすぎない、ということです。

    ためし、1型の5アルファリメクターゼをほぼ完全に阻止する意味は大きいと思われます。アゼライック氏+亜鉛+ビタミンB6などで1型の5アルファリメクターゼを阻止するめけで、実際に多くの人の脱毛がかなりくい止められているという事実は、1型酵素の脱毛への関与が以前に考えられていたよりもかなり大きいことを示しています。その意味で両酵素の完全阻止をうたうDutasterideがいずれ登場するであろうことは、一定の意味を持つと思われます。

    Clin Pharmacol Ther 1998 Dec;64(6):636-47
    A model for the turnover of dihydrotestosterone in the presence of the irreversible 5 alpha-reductase inhibitors GI198745 and finasteride. (非可逆的5アルファリメクターゼ阻止薬GI 198745とフィナステライドの存在下での、DHTの代謝回転のモデル)
    Gisleskog PO, Hermann D, Hammarlund-Udenaes M, Karlsson MO (Division of Clinical Pharmacology, GlaxoWellcome Research and Development, Middlesex, England. po7205aGlaxoWellcome.co.uk)

    「目的: 5アルファリメクターゼ、1型、2型によるテストステロンのDHTへの変換、および5アルファリメクターゼ2型阻止薬のフィナステライドと強力で特効的な1, 2型5アルファリメクターゼ阻止薬であるGI 198745(dutasteride)による5アルファリメクターゼの非可逆的阻止を特徴づける、薬物動態学的・薬力学的モデルを開発すること。

    方法: 健康な男子(n=48)に、0.1から40mgのGI 198745(1投与あたりn=4人の対象者)投与、5mgのフィナステライド(n=8)投与、プラシーボ(n=4)投与を行った。投与後8週まで、GI 198745、フィナステライド、DHTの血漿濃度が頻繁に計測された。モデルは、NONMEMソフトを用いた混合効果モデルに当てはめられた。

    結果: この薬力学は、DHT形甌と削減の率、5アルファリメクターゼの代謝回転、2型5アルファリメクターゼイソ酵素の相対的能力、1型の5アルファリメクターゼ阻止薬(フィナステライド)と両型の5アルファリメクターゼ阻止薬の非可逆的阻止率を痰戻変数とするモデルにより、うまく記述された。モデルは、2型の5アルファリメクターゼが血漿DHTの約80%の貢献をなしていることを示した。
    GI 198745は、2型の5アルファリメクターゼに対して、フィナステライドのほぼ3倍であった。GI 198745の1型の5アルファリメクターゼに対する力は、2型に比べると小さかったが、10mgないしそれ以上の投与では、1型、2型両イソ酵素に対し、ほぼ完全な阻止が達甌された。

    結Γ教騎鎧: 5アルファリメクターゼの代謝回転と非可逆的阻止およびDHTの形甌と削減に対する、畍理学的な基礎を持つモデルにより、データがうまく痰戻された。このモデルは、効果の開始とオフセットの率の差を痰戻するのに役立ち、5アルファリメクターゼ阻止の相対的能力を決定するための方法を提供している。( PMID: 9871428, UI: 99088594 )」
    【ケイタ】 00/08/13 12:50:56
      　fromTokyo様　亜鉛、B6のサプリメントなど
      はどうなんでしょう？
      痞ることによって効果はあるのでしょうか？。

      （私は毎日飲んでます。）
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